Экоантибиотики — Антибиотик пенициллин: для чего нужен и когда применяется

Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика

Врачи рекомендуют!

Иммунологи бьют ТРЕВОГУ! Согласно официальным данным, безобидная, на первый взгляд, аллергия ежегодно уносит МИЛЛИОНЫ жизней. Причина такой ужасной статистики — ПАРАЗИТЫ, кишащие внутри организма! В первую очередь в зоне риска находятся люди, страдающие…

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseen-GB

Представляют собой порошок белого цвета, что хорошо растворяется в воде, с легким специфическим запахом. Природные пенициллины влияют исключительно на кокки, грамположительные бактерии.

Выделяют их в лабораторных условиях, где выращивают плесневелые грибы. Самым давним является бензилпенициллин. Вводят в организм с помощью инъекций. Действует кратковременно – всего около 4 часов, быстро выводится.

Под влиянием бета-лактамаз превращается в пенициллановую кислоту, теряет эффективность. Начали использовать в виде плохо растворимых солей – натриевой, новокаиновой, калиевой. После чего возникли новые разновидности антибиотика.

Усовершенствованной формой бензилпенициллина является Бициллин-1, 3, 5. Вещества медленно всасываются организмом, увеличивается срок действия, период выведения. Препараты вводят парентерально, поскольку разрушаются под действием кислого желудочного сока.

Из природных пенициллинов получили 6-аминопенициллановую кислоту. Стали разрабатываться полусинтетические пенициллины на ее основе. Появились вещества с разными свойствами:

  • Кислотоустойчивые, ингибиторозащищенные, с возможностью приема внутрь
  • С широким спектром действия
  • Устойчивые к действию бета-лактамаз.

Классификация делит препараты на 4 группы:

  1. Биосинтетические пенициллины. Используется внутримышечно в виде растворов.
  2. Полусинтетические пенициллины. Относят оксациллин, метициллин, нафциллин. Аминопенициллины с широким спектром действия – ампициллин, амоксициллин.
  3. Карбоксипенициллины – входят тикарциллин, карбпенициллин.
  4. Пенициллины широкого спектра действия с названием мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Ингибиторозащищенные пенициллины – совокупность антибиотика с ингибитором бета-лактамаз. Защищенные пенициллины применяются для терапии инфекций сложной локализации.

В наши дни термином «пенициллины» обозначают целую группу антимикробных лекарственных средств. Антибиотик, являющейся основным их компонентом, впервые был обнаружен как продукт, производимый разновидностями плесени.

Исследования показали, что пенициллинам свойственна активность относительно ряда грамположительных форм жизни, а также несколько менее узкого спектра грамотрицательных. В инструкциях по применению к уколам пенициллина можно найти рекомендации по использованию состава при заражении стрепто-, стафило-, менинго-, гонококками, спирохетами.

Пенициллиновый ряд относится к крупной категории бета-лактамных лекарственных средств. Их отличительная особенность – специфическая структура одноименного кольца молекулы. В настоящее время именно пенициллины – наиболее многочисленная категория антибактериальных средств.

Следуя инструкции по применению, пенициллин для детей и взрослых используется исключительно активно при широчайшем спектре патологических состояний, связанных с инфицированием организма.

Существует две основные группы форм выпуска пенициллиновых антибиотиков:

  • Инъекционные формы: порошок для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Пенициллин уколы применяются сейчас довольно редко. Это такие препараты, как бензилпенициллин, карбенициллин, азлоциллин, пиперациллин и пр.
  • Пероральные формы: таблетки, капсулы, сиропы, порошки для приема внутрь. Пенициллин в таблетках — это наиболее удобный способ приема препарата, по эффективности ничем не уступающий инъекционному методу введения. Детям пенициллин дают обычно в сиропе. Наиболее часто среди пероральных форм пенициллинов используют антибиотик амоксициллин и его защищенную форму амоксициллин/клавуланат.

Что представляет собой изделие?

Итак, пенициллин полусинтетический является аналогом натурального вещества, обладающим новыми, очень ценными свойствами, и считающимся более эффективным, чем его предшественник. То есть он может действовать в тех случаях, когда у болезнетворных микроорганизмов вырабатывается устойчивость к воздействию природного пенициллина.

Препараты этой группы считаются одними из самых эффективных против большого количества заболеваний, поэтому применяются достаточно широко. Кроме того, они практически полностью безопасны для организма.

Экоантибиотики — Антибиотик пенициллин: для чего нужен и когда применяется

Пенициллин полусинтетический более устойчив к кислоте, поэтому его можно принимать уже в форме таблеток. Он имеет длительное действие. То есть именно эта группа препаратов наиболее распространена и широко применяется в медицинской практике.

Условия продажи и хранения

Из аптечных пунктов препарат отпускается после предъявления рецепта с подписью и печатью врача.

Пенициллин можно сохранять в закрытой упаковке при комнатной температуре в течение 5 лет.

Аналоги (кратко)

Если нет возможности применять Пенициллин, можно подобрать его заменитель. Самыми часто используемыми аналогами являются следующие:

  1. Цефазолин. Данный медикамент назначается людям, которые не переносят лекарства из группы пенициллиновых. Вводить его можно и внутримышечно, и внутривенно. Действие препарата продолжается в течение 10 часов после введения.
  2. Цефтриаксон. Лекарство используется под наблюдением врача, поэтому его назначают в условиях стационара.
  3. Экстенциллин. Имеет пролонгированное действие. Форма выпуска — порошок, поэтому его не рекомендовано применять вместе с нестероидными медикаментами.

Замену препарата производят только после консультации с лечащим врачом.

Пенициллин — препарат, который проверен годами, а его эффективность подтверждена клиническими испытаниями. Медикамент эффективен и сегодня в терапии большинства бактериальных инфекций, которые претерпели модернизацию.

Принцип действия антибиотика

Итак, средства представленной группы в своем составе содержат β-лактамное кольцо. Именно оно дает возможность прекратить продукцию пептидогликана клеткой вредоносного микроорганизма.

То есть рост и размножение возбудителя останавливаются, он не обновляется, а значит, погибает. При этом на клетки человеческого организма вещество негативно не действует, так как в их составе нет пептидогликана.

Кроме того, β-лактамное кольцо нарушает синтез клеточной стенки бактерии, что провоцирует ненормальный обмен веществ внутри нее. Вообще, пенициллин полусинтетический является очень эффективным в борьбе с различными инфекциями внутренних органов, хирургическими патологиями.

Бензилпенициллин – препараты

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты, содержащие в качестве активного компонента соли бензилпенициллина:

  • Бензилпенициллина калиевая соль;
  • Бензилпенициллина натриевая соль;
  • Бензилпенициллина новокаиновая соль;
  • Бензатинбензилпенициллин;
  • Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин);
  • Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
  • Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина);
  • Молдамин (бензатин бензилпенициллин);
  • Новоцин (бензилпенициллина натриевая соль);
  • Пенициллин G (бензилпенициллина натриевая соль);
  • Прокаин Пенициллин (бензилпенициллина прокаиновая соль);
  • Ретарпен (бензатин бензилпенициллин);
  • Экстенциллин (бензатин бензилпенициллин).

Если необходимо применять полусинтетические пенициллины, препараты в каждом индивидуальном случае назначаются врачом. Самыми же популярными антибиотиками этой группы являются такие:

  • «Ампициллин». Он является антибиотиком широкого спектра, эффективно действует на грамотрицательные и некоторые грамположительные бактерии. Из желудка и кишечника препарат всасывается достаточно медленно. Переносимость лекарства хорошая у большинства пациентов. При совместном приеме «Ампициллина» с пероральными антикоагулянтами усиливается действие последних. Принимается средство 4-6 раз/д.
  • «Амоксициллин». Это аналогичный предыдущему препарат, который характеризуется боле полным всасыванием из желудочно-кишечного тракта. Чаще всего он продается в форме таблеток, так как устойчив к негативному влиянию желудочного сока и не разрушается под его воздействием.
  • «Оксациллин». Это лекарство не только устойчиво к желудочной кислоте, но и к тем ферментам, которые способны разрушать пенициллин. Из-за того, что он быстро выводится с мочой, принимать его придется достаточно часто. Использоваться препарат может в форме инъекций.

Классификация средств

Пенициллин входит в состав большой группы β-лактамных антибиотиков. Основной фактор объединяющий пенициллиновые препараты со всей группой, заключен в наличии четырехчленного β-лактамного кольца.

Внутри группы пенициллины подразделяют на две подгруппы:

  1. Пенициллин природного происхождения: бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин.
  2. Полусинтетические пенициллины: ампициллин, амоксициллин и пр.;

В ходе длительной истории применения пенициллиновых антибиотиков у ряда бактерий развилась устойчивость к ним. Механизм развития резистентности в данном случае, как правило, базируется на способности ряда микроорганизмов синтезировать бета-лактамазы – специальные ферменты, нейтрализующие действие пенициллина.

Для преодоления устойчивости бактерий к пенициллиновым антибиотикам в препараты добавляют специальные вещества – ингибиторы лактамаз, например клавулановую кислоту. Так, антибиотик амоксициллин/клавуланат эффективен в борьбе с пенициллин резистентными стафилококками и рядом других микроорганизмов, и имеет гораздо более широкий спектр применения, чем другие пенициллины. Данный вид лекарств носит название «защищенные пенициллины».

Итак, необходимо дополнительно рассмотреть, какими достоинствами обладает эта группа препаратов. Полусинтетические пенициллины имеют такие преимущества:

  • Они способны эффективно действовать даже на те болезнетворные микроорганизмы, у которых уже выработалась устойчивость к действию этого вида антибиотика.
  • Многие препараты обладают широким спектром действия, то есть могут уничтожать большое количество разных бактерий.
  • Большинство пенициллинов этой группы имеет отличительное свойство: устойчивость к воздействию желудочной кислоты. То есть таблетки будут не менее эффективными, чем инъекции.

Итак, разделить препараты на основе полусинтетических пенициллинов можно на такие группы:

  1. Пенициллиназостабильные: «Оксациллин», «Метициллин».
  2. Карбоксипенициллины: «Тикарциллин», «Карбенициллин».
  3. Антисинегнойные:
  4. Аминопенициллины: «Амоксициллин», «Ампициллин» (самые распространенные). Эти полусинтетические пенициллины широкого спектра действия не устойчивы к влиянию бета-лактаназ. Однако их можно принимать в виде таблеток.
  5. Уридопенициллины: «Мезлоциллин», «Азлоциллин».

Несмотря на то что каждая группа таких полусинтетических средств предназначается для борьбы с определенными заболеваниями, в случае их неэффективности нельзя комбинировать их с другими бактериостатическими антибиотиками. Это может нанести вред организму.

Группа цефалоспоринов

Существует отдельная группа антибиотиков: полусинтетические пенициллины – цефалоспорины. Происходят они от природного токсичного препарата «Цефалоспорин С». Лекарства этой группы широко применяются в химиотерапии для лечения различных инфекционных заболеваний.

Назначать препараты этой группы должен только доктор, который знает об особенностях их действия. Например, не все средства первого и второго поколения одинаково эффективны. Однако устойчивость бактерий к цефалоспоринам развивается относительно медленно.

Вот и все особенности препаратов, изготовленных на основе пенициллина. Несмотря на всю безопасность этих антибиотиков для организма, самолечением заниматься ни в коем случае нельзя. Будьте здоровы!

Особенности применения

Группа полусинтетических пенициллинов является самой распространенной среди всех существующих антибиотиков. Выпускаются они в различных формах. В аптеке можно приобрести сироп, таблетки, порошок для разведения или готовую жидкость для инъекций.

Порошок обычно расфасовывается в стеклянные флакончики определенного объема, которые закрываются резиновой крышкой и металлическим колпачком. После вскрытия бутылочки антибиотик нужно сразу использовать, так как в открытом виде он долго не хранится.

Порошок применяется для приготовления внутримышечного или подкожного раствора. Для его разведения применяется специальная жидкость. Существуют также гранулированные порошки, из которых готовится суспензия для перорального приема. Чаще всего такая форма антибиотика используется для лечения маленьких детей.

Однако самой распространенной формой изготовления являются таблетки. Благодаря тому, что некоторые препараты представленной группы являются устойчивыми к воздействию желудочной кислоты, главное вещество в них не разрушается. То есть они остаются максимально эффективными даже после попадания в агрессивную среду.

Какой растворитель выбрать для разведения порошка?

Для того чтобы ввести антибиотик внутримышечно или подкожно, порошок нужно превратить в жидкость. Для этого применяются различные растворители. Самыми распространенными из них являются: физраствор, вода для инъекций, а также «Новокаин».

Если предполагается внутримышечное введение препарата, то тут можно использовать любой из приведенных выше растворителей. Но он не должен быть теплым, так как эффективность порошка после разведения в этом случае может снизиться.

В летнее время для снижения температуры растворителя можно использовать холодную воду. Нужно просто опустить ампулу в сосуд с жидкостью на несколько минут. Температура флакончика не должна превышать 18-20 градусов.

Для того чтобы снизить чувство дискомфорта при осуществлении инъекции, лучше все-таки применять физраствор. Если уже пациент вообще не хочет чувствовать никаких болезненных ощущений, то развести порошок можно «Новокаином», который оказывает местный анестетический эффект.

Однако в этом случае приготовленная жидкость может стать мутной вследствие появления новокаиновой соли бензилпенициллина. Однако на качество или эффективность препарата это не влияет.

Показания к использованию

При наличии любой инфекционной или бактериальной патологии в организме доктор вправе назначить антибиотики. Полусинтетические пенициллины можно использовать для лечения таких заболеваний:

  • Воспаление легких, инфекционное поражение плевры.
  • Эндокардит септического характера.
  • Гинекологические заболевания, которые сопровождаются воспалительным процессом и характеризуются появлением гноя.
  • Сибирская язва.
  • Сепсис.
  • Перитонит.
  • Инфекционное поражение горла, носа или ушей.
  • Менингит.
  • Газовая гангрена.
  • Дифтерия.
  • Гонорея, сифилис.
  • Лептоспироз.
  • Скарлатина.
  • Инфекционное заражение мочеточников и желчевыводящих путей.
  • Раневые инфекции кожных покровов или мягких тканей, которые сопровождаются выделением гноя.
  • Гонококковый конъюнктивит, флегмона орбиты, кератит, травма век или самого глаза.

Кроме того, этот список можно расширить. Как видно из представленных показаний, пенициллины применяются для лечения заболеваний практически всех органов человека.

Какие противопоказания к применению существуют?

Несмотря на то что полусинтетические пенициллины, спектр действия которых очень широк, практически полностью безопасны для человека, они все же имеют некоторые противопоказания к использованию:

  1. Аллергическая реакция на препарат или его компоненты.
  2. Органическая непереносимость некоторых групп медикаментозных средств.

Однако случаев появления аллергии достаточно мало. Но при назначении пенициллиновых препаратов доктор должен провести анализ на переносимость пациентом этих средств.

Какие нежелательные реакции могут возникнуть?

Побочные эффекты полусинтетических пенициллинов описаны достаточно подробно. Они могу иметь разную интенсивность. В большинстве случаев проявления минимальны и опасности для жизни и здоровья пациента не несут. После приема препаратов на основе пенициллина могут возникать такие побочные реакции:

  • Тошнота и рвота.
  • Эозинофилия.
  • Повышение общей температуры тела.
  • Боль в голове.
  • Бронхиальный спазм.
  • Отеки (даже отек Квинке).
  • Нейротоксическая реакция.
  • Артрапия (вторичное поражение сочленений, вызванное другими заболеваниями).
  • Судороги.
  • Кома.
  • Аллергическая реакция. Она может быть замедленной или резкой.
  • Флебит или тромбофлебит (при внутривенном введении).
  • Стоматит (при использовании таблетированной формы).

В любом случае список побочных реакций можно расширять до бесконечности. Однако при своевременном прекращении приема препаратов этой группы нежелательные реакции проходят в течение нескольких дней.

Лечебные свойства

Экоантибиотики — Антибиотик пенициллин: для чего нужен и когда применяется

Антибиотики препятствуют синтезу клеток за счет ингибирования белка — транспептидазы. Бактерицидное воздействие связно с нарушением механизма образования клеток на позднем этапе. Если колоть уколы внутримышечно, наивысшая концентрация в крови наблюдается спустя 30-60 минут.

Большая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет 30-90 минут. Ингибиторозащищенные пенициллины держатся в организме больше остальных.

Фармакокинетика

В инструкции по применению к пенициллину производитель уточняет: длительность циркуляции соединения, концентрация в кровеносной системе во многом определяются дозировкой. Установлена хорошая проницаемость различных органических тканей, жидкостей.

Если использовать препарат на фоне воспалительных процессов в оболочках спинного мозга, в этот орган пенициллин проникает в большем количестве, нежели при отсутствии очага воспаления.

Определенные стафилококковые штаммы показывают стойкость к пенициллину. В инструкции по применению взрослыми таблеток, уколов, порошка уточняется, что это касается форм жизни, продуцирующих пенициллиназу – фермент, способный разрушить лекарственное соединение.

После внутремышечного введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. T½ — 30 мин. Выводится с мочой.

Беременность и лактация

Проникает через плаценту. В лабораторных условиях мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических свойств не обнаружили. Исследований на женщинах не проводилось. Назначают при беременности под тщательным контролем лечащего врача.

В период грудного вскармливания использовать лекарство нежелательно. Активное вещество проникает в грудное молоко. У ребенка развивается кандидоз, нарушается микрофлора кишечника, появляется диарея, кожная сыпь. На момент терапии рекомендуется прекратить кормление.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск развития побочных действий. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрёстной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Бензилпенициллин в форме порошка для инъекций включён в Перечень ЖНВЛС.

Экоантибиотики — Антибиотик пенициллин: для чего нужен и когда применяется

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

Лекарственное взаимодействие

В большинстве случаев появляется необходимость в сочетании нескольких лекарственных средств.

  • Необходимо с осторожностью сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, поскольку высок риск кровоточивости
  • Нельзя принимать параллельно с тромболитиками
  • Сульфаниламиды ослабляют бактерицидный эффект
  • Пероральные пенициллины ослабляют действие контрацептивов, поскольку влияют на выработку эстрогена
  • Сочетание с аллопурилом повышает вероятность кожной сыпи
  • Фармацевтически несовместимы с аминогликозидами
  • При параллельном сочетании с лекарствами, содержащими калий, возможна гиперкалиемия.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyen-GB

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения. При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информация о паразитах
Adblock
detector